Betabloccanti effetti collaterali
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Consulente Scientifico:
Dottoressa Jessica Zanza
(Specialista in farmacia)
I betabloccanti hanno molti effetti collaterali proprio a causa di quelle caratteristiche che li rendono farmaci di grande utilità . Quali sono? A chi sono controindicati? Approfondiamo il tema.
I Beta bloccanti sono pericolosi?
Nonostante la comprovata efficacia terapeutica, i beta bloccanti possono provocare reazioni avverse, per cui occorre che il paziente sia in grado di riconoscerle, in modo da poterle segnalare al medico curante che potrà decidere di aggiustare il dosaggio o di cambiare completamente terapia. Gli effetti indesiderati di questi farmaci che impiegano diversi principi attivi, sono di diverso tipo e derivano proprio dal meccanismo d'azione, ma anche dalla via di somministrazione e dalla sensibilità di ciascun individuo.
Cosa sono e come agiscono i β-bloccanti.
I beta bloccanti sono una categoria di farmaci che riducono la forza di contrazione e la frequenza cardiaca. e quindi vengono utilizzati per trattare alcune patologie cardiovascolari come l’ipertensione e l’angina. Essi agiscono inibendo i recettori di tipo β per gli ormoni adrenalina e noradrenalina.
I recettori β-adrenergici sono proteine che hanno la proprietà di legare i neurotrasmettitori che recano le informazioni tra le cellule del sistema nervoso simpatico, ovvero adrenalina e noradrenalina. Alcuni di essi (quelli non-selettivi) possono agire anche sugli altri sottotipi.
L’inibizione dei recettori β1 determina:
- Riduzione dell’attività cardiaca;
- Nel rene, riducono la secrezione dell’enzima renina, con conseguente abbassamento della pressione arteriosa;
- Nell'occhio, riducono la secrezione di umor acqueo;
- Nell'ipofisi posteriore, riducono il rilascio di vasopressina (un ormone che aumenta il riassorbimento renale di acqua).
L’inibizione dei β2 implica:
- Nel fegato, una riduzione della glicogenolisi (la scissione del glicogeno in glucosio) e della gluconeogenesi (la produzione del glucosio a partire da substrati non glucidici);
- Nel pancreas, riducono il rilascio di insulina;
- Nel muscolo scheletrico riducono la glicogenolisi e la perfusione ematica;
- Aumentano la contrattilità degli organi, per cui determinano vasocostrizione, broncocostrizione, contrazione delle pareti gastriche, intestinali, vescicali e uterine.
L’inibizione dei β3 riduce la lipolisi, ovvero la degradazione dei grassi.
Effetti collaterali e sovradosaggio.
Come tutti i farmaci, anche i β-bloccanti possono scatenare delle reazioni avverse diverse a seconda dei tipi. In ogni caso questi farmaci hanno dei possibili effetti collaterali comuni:
Broncospasmo.
L’inibizione dei recettori β2, nelle vie respiratorie, può provocare broncospasmo (costrizione dei bronchi) in persone predisposte, ovvero asmatici e malati di BPCO. L’effetto è maggiore per quanto riguarda i farmaci non selettivi, mentre si manifesta con minor incidenza nel caso dei β1 selettivi e di quelli dotati di ASI verso β2. In questi casi, si preferisce -comunque- evitarne l’impiego.
Insulino resistenza.
In persone predisposte, provocano insulino-resistenza (ridotta sensibilità dei tessuti all'insulina), dal momento che inibiscono i β2 pancreatici (che mediano la secrezione dell’ormone). L’insulino-resistenza predispone al diabete mellito di tipo II. Nei diabetici, il blocco dei β1 può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia (tachicardia, tremore e agitazione); per lo stesso motivo, mascherano i sintomi della tireotossicosi (intossicazione da ormoni tiroidei) e del feocromocitoma (tumore delle surreni che provoca un’ipersecrezione di adrenalina).
Ipotensione.
I betabloccanti possono provocare ipotensione in caso di sovradosaggio o in seguito all'assunzione di farmaci che ne potenziano l’azione, tra cui:
- Altri antiipertensivi: ACE-inibitori, idralazina, nitroprussiato sodico, minoxidil, diazossido;
- Anestetici generali;
- Ipnotico-sedativi;
- Antidepressivi fenotiazinici;
- Alcool;
- Alprostadil, un vasodilatatore usato nelle disfunzioni erettili;
- Diidropiridine, come la nifedipina, calcio-antagonisti che hanno un’azione selettiva sui vasi;
Blocco atrioventricolare.
Nelle persone affette da bradicardia, in caso di sovradosaggio o con l’utilizzo concomitante di calcio-antagonisti (verapamil e diltiazem) che ne potenziano gli effetti, i β-bloccanti possono ostacolare -ulteriormente- la conduzione degli impulsi cardiaci, predisponendo al blocco atrioventricolare (un’ aritmia potenzialmente fatale).
Insufficienza cardiaca.
Questi farmaci possono peggiorare il quadro clinico in caso di insufficienza cardiaca non ancora compensata (in quanto riducono la contrattilità cardiaca).
Aumento di peso.
Possono provocare aumento ponderale e aumentano il rischio di aterosclerosi in persone predisposte, attraverso:
- Inibizione della lipolisi (demolizione dei grassi) nel tessuto adiposo (per antagonismo dei β3);
- Aumento della sintesi di VLDL (lipoproteine a bassissima densità, sono i precursori delle LDL) e, quindi, di LDL (il colesterolo cattivo), e riduzione della sintesi di HDL (il colesterolo buono).
Crampi e astenia.
I betabloccanti possono portare debolezza muscolare, con conseguente riduzione della tolleranza allo sforzo fisico; ciò è dovuto ad una riduzione della perfusione muscolare, conseguente all'inibizione dei β2 vasali.
Depressione e disturbi del sonno.
Quelli lipofili (come il propranololo) attraversano la barriera ematoencefalica e si accumulano nel sistema nervoso, ove possono provocare:
- Depressione (in quanto contrastano gli effetti della noradrenalina, che innalza il tono dell'umore);
- Incubi e allucinazioni;
- Insonnia;
- Cefalea (mal di testa);
- Vertigini e capogiri;
- Sincope (svenimento);
- Deficit della memoria, soprattutto quella legata alle emozioni;
Disfunzioni erettili.
I betabloccanti, poiché inibiscono i β2,, rallentano la dilatazione delle arterie che irrorano i corpi cavernosi del pene e quindi provocano problemi di erezione.
Disturbi intestinali.
L’inibizione dei β2, che rilassa la muscolatura, provoca crampi intestinali, alla vescica e all'utero e altri disturbi gastrointestinali quali:
- Xerostomia (secchezza delle fauci), in quanto possono alterare la secrezione delle ghiandole salivari;
- Nausea, vomito e diarrea, in quanto aumentano la contrattilità gastrica e intestinale.
Alopecia e psoriasi.
Alcuni betabloccanti, come l’atenololo, provocano alopecia (perdita di capelli) e facilitano la comparsa di patologie come la psoriasi, in quanto riducono la perfusione ematica, fondamentale per la salute di cute e annessi.
Effetto rebound (di rimbalzo).
L’uso a lungo termine dei β-bloccanti provoca up-regulation recettoriale (aumenta il numero dei recettori), quindi - in seguito a sospensione brusca della terapia - le catecolamine (adrenalina e noradrenalina) possono interagire con un maggior numero di β ed esacerbare la sintomatologia che ha richiesto il trattamento β-bloccante (ipertensione, angina, aritmie, etc.).
Controindicazioni.
Inoltre i beta bloccanti vanno utilizzati con estrema prudenza e sotto stretto controllo medico in alcuni casi:
- Diabete. In questo caso i beta bloccanti possono indurre gravi crisi ipoglicemiche (repentino abbassamento della concentrazione degli zuccheri nel sangue).
- Pressione arteriosa bassa e gravi aritmie cardiache.
- Asma. I beta bloccanti possono indurre spasmo bronchiale e peggiorare le condizioni del soggetto asmatico.
- Quelli marcatamente idrofili non andrebbero somministrati in pazienti con funzionalità renale compromessa, in quanto, essendo escreti per via renale, tenderebbero ad accumularsi e provocare tossicità;
- In gravidanza e allattamento a causa dei possibili rischi che potrebbero manifestarsi per il feto o per il bambino. L’atenololo può provocare un ritardo della crescita intrauterina (2° e 3° trimestre di gravidanza); I β-bloccanti vengono escreti nel latte materno e possono avere effetti sul neonato.
Interazioni farmacologiche.
I betabloccanti possono avere un’Interazione con altri farmaci assunti. I farmaci che possono creare problemi se assunti unitamente ai beta bloccanti sono:
- Antiaritmici. (curano i problemi di aritmia cardiaca) ed i associazione con betabloccanti possono creare depressione miocardica;
- Ipertensivi. Unitamente ai betabloccanti possono produrre un eccessivo abbassamento della pressione arteriosa;
- Antidepressivi. Uniti ai betabloccanti possono indurre aritmie cardiache.