Farmaci antiemetici: cosa sono? Quando assumerli? Principi attivi, indicazioni e controindicazioni

Ultimo aggiornamento: 17 Febraio 2020

Consulente Scientifico:
Dottoressa Karen Angelucci
(Specialista in farmacia)

I farmaci antiemetici sono dei medicinali in grado di porre rimedio a un sintomo comune a differenti patologie davvero molto fastidioso: il vomito. Si ricorre a questi medicinali in gravi situazioni, perché, la maggior parte delle volte, la nausea e l’emesi sono benigne, e proteggono il corpo da sostanze nocive. Continuando nella lettura scoprirai quali sono i principi attivi presenti nei farmaci antiemetici, le loro controindicazioni e quando invece devono essere usati.

Cosa sono i farmaci antiemetici?

I farmaci antiemetici sono medicinali che esplicano la loro attività grazie a principi attivi che servono per placare il senso di nausea e impedire lo svuotamento gastrico. Il loro nome deriva dal termine emesi, un sinonimo di vomito, che rappresenta un sintomo che può essere dannoso, principalmente per due motivi:

• i tessuti di esofago, gola e bocca potrebbero essere danneggiati dal contatto prolungato con succhi gastrici che vengono rigettati fuori;
• si può andare incontro a disidratazione perché si perdono molti liquidi e sali minerali.

Il vomito ha esordio dal sistema nervoso centrale.

Una svolta nella cura dell’emesi c’è stata in seguito alla scoperta delle cause della sua comparsa. Furono gli studiosi Borison e Mc Carthy che, nel 1983, intuirono che c’è una struttura che si trova all’interno del cervello, denominata in seguito “centro del vomito”, che controlla in modo prioritario questo meccanismo. Allo stimolo della nausea sono, però, deputati anche i nervi periferici situati nei differenti organi, che raccolgono i segnali dall’esterno. Tale scoperta ha permesso di capire come formulare i farmaci per modulare i giusti recettori.

A cosa servono?

Gli antiemetici vengono utilizzati per controllare:

• nausea è un malessere diffuso che si avverte in modo particolare nello stomaco, spesso è associato a peristalsi cioè, contrazione involontaria dei muscoli di gola ed esofago;
• vomito, svuotamento del contenuto gastrico incontrollato, preceduto da un aumento della salivazione.

Questi farmaci, inoltre, servono anche per migliorare tutte le sensazioni associate all’emesi come:

• pallore,
• sudorazione fredda,
• tachicardia.

Categorie degli antiemetici in base ai principi attivi.

Il vomito è stimolato da un distretto che si trova a livello del Sistema Nervoso Centrale (SNC) chiamato appunto “centro del vomito”. Il centro oltre a convogliare gli stimoli che vengono dai nervi periferici quali odori e sapori, movimento, fornisce altri segnali che verranno recapitati alle ghiandole salivari e ai muscoli dell’apparato gastrointestinale superiore stimolando, appunto, il vomito.

I principi attivi dei farmaci antiemetici, quindi, agiscono legandosi a recettori del SCN per modulare una successiva risposta a livello periferico.

Antagonisti serotoninergici.

I principi attivi contenuti in questi farmaci si legano al recettore 5-HT3 che si trova nella zona chiamata Chemioreceptor Trigger Zone (CTZ), la quale comunica direttamente con il centro del vomito. Usando delle molecole che bloccano questo segnale anche l’emesi si ridurrà di molto. Gli antagonisti serotoninergici agiscono anche nell’intestino dove ci sono i recettori 5-HT4 in grado di legare questo tipo di molecole dando un effetto procinetico. Accelerano le contrazioni gastriche, stimolando l’eliminazione del suo contenuto, questo, in molti casi, elimina anche la sensazione di nausea e vomito. Le molecole che fanno parte degli antagonisti serotoninergici sono:

• Oredolasetron
• Granisetron
• Ondansetron
• Tropisetron
• Palonosetron

Questi farmaci si impiegano per contrastare il vomito in pazienti che stanno combattendo contro un tumore e sono sottoposti a chemioterapia o si trovano in un post operatorio. In questi due casi, infatti, il vomito è un effetto collaterale molto comune.

Gli antagonisti serotoninergici esistono in differenti formulazioni, generalmente vengono somministrati per via orale e iniettiva, ma vi sono eccezioni:

• Ondansetron, esiste anche in supposte;
• Palonsetron, uno degli ultimi antiemetici a essere stato formulato, si inietta insieme al farmaco per la chemioterapia ed è attivo per 24 ore.

Antagonisti dopaminergici.

Gli antagonisti dopaminergici agiscono inibendo i recettori per la dopamina, chiamati D2, presenti sulla CTZ, una zona del midollo in comunicazione col centro del vomito. Quando si attivano determinano la comparsa del vomito e della nausea. Gli antagonisti dopaminergici si usano per combattere l’emesi dovuta alla chemioterapia o a grave emicrania.

I principali farmaci di questo tipo sono:

• Domperidone, appartenente alla classe dei Butirrofenoni;
• Metoclopramide, ha una struttura comune alle Benzamidi.

Gli antagonisti dopaminergici sono sicuri per trattare la nausea gravidica:

• Il Metoclopramide può essere assunto in massimo 30 mg al dì, suddivisi in 3 somministrazioni; l’assenza del rischio di malformazioni è stata studiata in una ricerca condotta da Mark Welliver, nel 2014, che ha dimostrato anche una maggiore efficacia quando associata alla vitamina B6;
• Il Domperidone va invece assunto in un’unica dose giornaliera per via rettale.

La metoclopramide è un farmaco che crea degli effetti collaterali abbastanza importanti in quanto passa la barriera ematoencefalica, alterando il corretto funzionamento del sistema extrapiramidale, quello deputato al movimento. Quindi non è raro avere:

• vertigini
• agitazione
• mal di testa
• alterazione dei 5 sensi, soprattutto del gusto e del tatto
• riduzione della minzione.

Antimuscarinici.

A livello della CTZ sono presenti anche i recettori muscarinici che, normalmente, vengono attivati in seguito al legame con acetilcolina. Questi sono presenti anche in altre porzioni periferiche del corpo, soprattutto nell'orecchio. Tali recettori sono fondamentali per avvertire gli spostamenti del corpo, infatti, sono i responsabili del manifestarsi del mal da movimento, chiamato, in modo scientifico, chinetosi. Gli antimuscarinici efficaci sono:

• Scopolamina
• Atropina.

Gli antimuscarinici potrebbero essere efficaci contro la sindrome CUNV.

La sindrome di nausea e vomito cronico, chiamata anche con questa sigla CUVN, viene diagnosticata quando, in seguito a esami specifici, non si trovano dei malfunzionamenti circa le strutture anatomiche, quindi si ipotizza che ci siano problemi nella ricezione degli impulsi a livello centrale. Lo studioso William L Hasler ha scoperto che la somministrazione di antimuscarinici in alcuni casi può portare a un miglioramento della situazione, soprattutto quando le alterazioni si manifestano a livello di questo tipo di recettori.

I farmaci antiemetici si possono usare insieme ai braccialetti antivomito.

Oltre che alla somministrazione di principi attivi antimuscarinici, per combattere il mal da movimento si possono usare anche dei braccialetti che, tramite la pressione dei nervi presenti sui polsi, riescono a ridurre la sensazione di nausea. Si tratta di bande elastiche con una pallina in plastica che va a comprimere il punto interessato su entrambi i polsi; possono essere indossati appena si inizia un viaggio o al comparire dei primi sintomi.

Antistaminici.

Gli antistaminici normalmente sono conosciuti e usati per combattere le allergie che, di solito, generano contrazione dei muscoli respiratori, edema e prurito. I recettori dell’istamina, però, si trovano anche a livello del tronco encefalico, in particolare nel nervo vestibolare. Questo tipo di farmaci si lega in modo particolare al recettore H1 bloccando l’associazione con il suo normale ligando. Questi medicinali vengono usati anche per combattere il mal da movimento, la nausea associata alla sindrome di Ménièr, patologia che colpisce l’orecchio interno e altera l’equilibrio, e il vomito in gravidanza. Molecole che fanno parte di questa classe di farmaci sono:

• Dimenidinato
• Prometazina
• Ciclizina
• Meclozina

I farmaci antimuscarinici hanno delle forme farmaceutiche particolari, infatti oltre alle compresse orali sono presenti in commercio:

• cerotti da applicare sulla pelle, determinano un rilascio continuo e costante del principio attivo per un determinato lasso di tempo;
• gomme da masticare.

Evitare di assumere bevande alcoliche se si prendono gli antistaminici.

Uno degli effetti collaterali degli antistaminici è la sonnolenza, nel caso in cui si associano a bevande alcoliche questo disturbo risulterà più intenso e creerà molti problemi alla persona che l’ha assunto. Si possono avere addormentamenti improvvisi che potrebbero determinare fratture o ematomi.

Cannabinoidi.

I cannabinoidi sono conosciuti come stupefacenti ma sono attivi anche per la cura di moltissime patologie, una di questa è l’emesi. Infatti nel nostro corpo ci sono due recettori specifici che legano queste molecole:

• uno a livello centrale (CB1)
• uno in periferia (CB2).

Una volta attivati riducono la secrezione di dopamina la serotonina, proprio i due neurotrasmettitori responsabili dell’emesi. I cannabinoidi vengono usati soprattutto per contrastare la nausea e il vomito in chemioterapia. I farmaci più utilizzati, che però non sono commercializzati in Italia, hanno i seguenti principi attivi:

• Nabilone
• Dronabinolo.

La cannabis light ha azione antiemetica?

No, la cannabis light, diventata legale in Italia grazie alla legge 242/2016, non ha azione antiemetica. Infatti, per poter essere venduta deve avere massimo lo 0,5% di tetraidrocannabinolo o THC, tale principio attivo però, oltre che azione stupefacente, dà anche effetto antiemetico e in così basse concentrazioni non è attivo in questo senso.

Come acquistare la cannabis terapeutica.

Il Nabilone e il Dronabinolo in Italia sono proibiti dalla legge quindi se vengono prescritti devono essere fatti arrivare dall'estero, come spiegato nel D.M. dell’11/02/1997. Sarà il medico curante a compilare una scheda con: le specifiche del farmaco, le finalità terapeutiche e il numero di scatole, alla quale dovrà accludere anche il consenso informato del paziente. La documentazione verrà, quindi, consegnata a una ASL o a una farmacia ospedaliera che provvederà a farsi recapitare il farmaco.

Controindicazioni ed effetti collaterali.

Essendo molteplici i farmaci antiemetici anche i loro effetti collaterali sono vari, legati al tipo di medicinale che si prende:

• gli antagonisti serotoninergici creano stanchezza cronica, definita astenia, sonnolenza, mal di testa, capogiri e stipsi;
• gli antagonisti dopaminergici danno stanchezza e mollezza;
• gli antistaminici creano soprattutto sonnolenza, che può essere associata a diminuzione dell’appetito e mal di testa;
• gli antimuscarinici, dilatano la pupilla (midriasi), riducono la produzione di saliva e generano sonnolenza;
• i cannabinoidi, a causa degli effetti stupefacenti del THC, possono dare euforia, difficoltà a concentrarsi e vertigini, seguite da sonnolenza, sensazione di fame e secchezza delle fauci.

Quando si prendono questi farmaci, quindi, è bene considerare gli effetti benefici e quelli indesiderati e cercare di assumerli solo quando i primi superano di molto i secondi.

Il subsalicilato di bismuto da pochi effetti collaterali negli adulti.

Un farmaco antiemetico consigliato a pazienti con più di 12 anni è il subsalicilato di bismuto, di solito si prescrive come rimedio antiulcera ma molto è efficace anche per combattere la nausea. Questo dà pochissimi effetti collaterali e risulta essere molto efficace anche in questo senso. Si sconsiglia la somministrazioni ai bambini in quanto potrebbe dare sindrome di Reye che provoca complicanze a fegato e cervello.

Antiemetici naturali.

Esistono diverse piante i cui principi attivi hanno effetti contro il vomito.

Tali piante, utilizzate in fitoterapia con azione antiemetica troviamo:

• Zenzero: grazie ai gingeroli contenuti nel rizoma che antagonizzano i recettori della serotonina, lo zenzero, fresco o sotto forma di estratto secco, ha effetto antispasmodico ed antiemetico soprattutto se il vomito è dovuto a movimento.
• Belladonna: grazie al suo principio attivo atropina o DL-giusciamina, la belladonna ha effetto antispasmodico ed è efficace contro nausea e vomito.
• Melissa: lenisce disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito, spasmi grazie ai suoi oli essenziali.

Antiemetici senza ricetta.

I farmaci che si possono acquistare nelle farmacie e nelle parafarmacie senza ricetta medica si chiamano medicinali da banco o da automedicazione, i principi attivi antiemetici che fanno parte di questa categoria sono:

• Dimenidrinato (antistaminico e anticolinergico);
• Metoclopramide a basso dosaggio.

La maggior parte dei medicinali venduti come antiemetici sono costituiti da un mix di sodio e potassio citrato, sostanze chimiche che si usano per combattere l’acidità e il reflusso gastrico e potrebbero, comunque, nei casi non gravi riuscire ad arginare anche la sensazione di vomito.