Farmaci antispastici: a cosa servono? Indicazioni e controindicazioni

Ultimo aggiornamento: 26 Marzo 2020

Consulente Scientifico:
Dottoressa Karen Angelucci
(Specialista in farmacia)

I farmaci antispastici sono dei principi attivi in grado di migliorare una situazione dolorosa che colpisce, in modo particolare, il ventre. Infatti in questo distretto sono molti gli organi che possono essere soggetti a contrazioni involontarie causate da patologie passeggere o croniche. Per placare questo fastidio a volte è indispensabile prendere dei farmaci perché si tratta di dolori molto forti che spesso impediscono di stare in posizione eretta. Continuando nella lettura di questo articolo potrai leggere tanti consigli su come è meglio usare i farmaci antispastici, come agiscono tali molecole e tutte le loro possibili controindicazioni.

Cosa sono i farmaci antispastici?

I farmaci antispastici, chiamati anche spasmolitici, sono quei principi attivi in grado di eliminare le contrazioni della muscolatura liscia, definita involontaria, perché non può essere regolata dalla mente. Infatti, nell'organismo ci sono due tipi di muscoli:

• volontari (striati) che si muovono in seguito a una nostra decisione. Si trovano ad esempio, nelle gambe o nelle braccia;
• involontari (lisci o muscolo cardiaco) come il cuore o i muscoli che si trovano nelle viscere.

A cosa servono?

Tra gli spasmolitici si annoverano, quindi, tutti quei principi attivi che possono aiutare a modulare la contrattilità di una parte del nostro organismo. Si usano soprattutto per alleviare spasmi dolorosi del tratto intestinale, urinario e dell’utero.

Differenza tra spasmolitici e miorilassanti

Sia gli spasmolitici che i miorilassanti servono per distendere i muscoli ma tra loro ci sono alcune differenze. I primi si impiegano principalmente per eliminare le contrazioni ripetute e dolorose della muscolatura liscia. I miorilassanti invece servono per rilassare qualsiasi tipo di fibra che si è bloccata nella posizione contratta, infatti di solito sono indicati per dolori alla schiena o strappi muscolari.

Tipologie e meccanismo d’azione dei farmaci antispastici.

I farmaci antispastici hanno diversi principi attivi che agiscono con diversi meccanismi di azione.

In base ad essi i farmaci antispastici si classificano in:

• antimuscarinici;
• inibitori delle fosfodiesterasi;
• inibitori delle COMT.

Antimuscarinici.

I farmaci spasmolitici antimuscarinici agiscono a livello intestinale per impedire che i recettori muscarinici si attivino quando vengono legati dall'acetilcolina. Il nostro cervello, infatti, per trasmettere dei segnali alla periferia usa delle molecole chiamate neurotrasmettitori che si legano a dei recettori specifici. I recettori muscarinici hanno la funzione di attivare la muscolatura liscia e favoriscono la contrazione dei muscoli gastroenterici. Alcuni di essi sono:

• ottatropina (Valpinax): è indicato per trattari gli spasmi dolorosi dell'apparato gastro-intestinale di natura ansiosa.
• Rociverina (Rilaten): è utilizzato per ridurre la sintomatologia spastico-dolorosa dell'apparato urinario.
• Scopolamina (Buscopan): riduce le contrazioni dolorose dell'apparato gastroenterico ed urinario.

Nel 2009 uno studio ha spiegato come agisce il Buscopan.

Due ricercatori tedeschi: Thomas Weiser e Mediche e Stefan, dimostrano, in uno studio condotto nel 2009, come agisce il N-butilbromuro di joscina, principio attivo molto usato nei farmaci da banco per placare gli spasmi intestinali, il più famoso dei quali è il Buscopan. Questa molecola inibisce sia i recettori muscarinici dell’addome sia quelli nicotinici, che legano sempre l’acetilcolina. Inoltre non ha effetto solo a livello locale ma entra in circolazione e può inattivare tali recettori che si trovano pure in altri distretti.

• Estratti di belladonna.Gli estratti della belladonna secondo la Guida dei farmaci del Ministero Italiano della Salute sono indicati come antimuscarinico.

I farmaci spasmolitici antimuscarinici riescono a bloccare il legame dell’acetilcolina con i suoi recettori ma lo fanno con due meccanismi differenti:

• antagonismo competitivo, è il caso della rociverina, sia il farmaco che il normale ligando, cioè l’acetilcolina, competono per il recettore. Sarà la sostanza che si trova in concentrazione maggiore quella che farà il legame. Quest’ultimo è reversibile quindi modificando in itinere la concentrazione delle molecole si può decidere l’effetto finale da avere;
• Antagonismo non competitivo, è il caso della scopolamina, questa si lega in modo irreversibile al recettore inattivandolo stabilmente, occorre che l’organismo ne crei uno nuovo per legare nuovamente l’acetilcolina.

Inibitori delle fosfodiesterasi.

Un’altra classe di antispastici è quella delle molecole che inibiscono le fosfodiesterasi, di questa fa parte il principio attivo papaverina, un alcaloide dell’oppio estratto dal papavero. Esso agisce bloccando l’enzima fosfodiesterasi che rompe i legami fosfodiesterici, quest’azione riesce ad aumentare una molecola chiamata cAMP (AdenosinMonFosfato ciclico) che, interagendo con recettori specifici porta a un rilassamento della muscolatura liscia. Oltre a questi elementi sul suo meccanismo d’azione, nonostante i vari studi che sono stati portati avanti, non si hanno ulteriori informazioni.

La papaverina esiste esclusivamente in formulazione iniettive da somministrare per via intramuscolare o endovenosa, le dosi, a seconda della gravità delle coliche, vanno dai 15 ai 60 mg e devono essere ripetute ogni 3 ore.

Studi hanno individuato 11 differenti tipi di fosfodiesterasi

I ricercatori del Kings College di Londra, nel 2006, hanno individuato ben 11 differenti isoforme della fosfodiesterasi ognuna deputata all'inattivazione di un secondo messaggero in un differente distretto corporeo. Questa evidenza può essere il punto di partenza per creare dei farmaci spasmolitici specifici che agiscano esclusivamente a livello intestinale così da ridurre gli effetti collaterali.

Inibitori della COMT.

Le COMT, sigla che sta per Catecol-O-MetilTransferasi, sono degli enzimi situati sulla membrana cellulare di differenti cellule del nostro organismo. La loro funzione è quella di degradare le catecolamine (una classe di neurotrasmettitori di cui fanno parte dopamina, noradrenalina e adrenalina) dopo che hanno interagito con il recettore specifico, veicolando il loro messaggio; questo a livello intestinale si traduce con un rilassamento della muscolatura. Gli inibitori delle COMT, quindi, permettono alle catecolamine di rimanere per più tempo in circolo, prolungando la loro azione che determina un’eliminazione degli spasmi. Un principio attivo che agisce con questo meccanismo e dà pochissimi effetti collaterali è la floroglucina.

La floroglucina è sicura anche per le donne in gravidanza

Uno studio condotto nel 2011 da due ricercatrici del Centro Ospedaliero Universitario di Tolosa, in Francia, hanno deciso di studiare la floroglucina e la sua possibile teratogenicità in quanto è un farmaco molto usato per placare coliche dolorose nelle donne incinte. Analizzando numerosi dati hanno scoperto che si tratta di un farmaco sicuro, quindi può essere usato senza remore in questo periodo molto delicato nella vita di una donna perché non genera mutazioni nel feto.

Rimedi naturali con effetti antispastici.

Insieme ai farmaci antispastici si possono somministrare anche delle erbe che riescono a rilassare i muscoli intestinali per potenziarne l’effetto. Si consiglia di assumere delle tisane che uniscono l’attività rilassante del calore alle proprietà delle piante, le migliori contengono:

• melissa: ha azione spasmolitica e perciò viene utilizzata per calmare gli stati d'ansia e gli spasmi gastroenterici.
• Camomilla: grazie ad alcuni flavonoidi e cumarine la pianta ha proprietà digestive e spasmolitiche. Gli infusi di camomilla sono impiegati per calmare i crampi intestinali di origine ansiosa.

Indicazioni: per quali patologie sono indicati?

I farmaci antispastici, come già accennato, sono l’ideale per eliminare i dolori acuti e intermittenti causati dagli spasmi, chiamati di solito coliche.

Qui di seguito alcune delle malattie per le quali sono particolarmente indicati:

• Mestruazioni dolorose (dismenorrea): è un problema che affligge moltissimi esponenti del sesso femminile. La dismenorrea è un sintomo che generalmente si risolve da sola non appena passa il ciclo.
• Sindrome del colon irritabile, un male di cui ancora non si conosce molto infatti la zona non si presenta alterata ma il soggetto avverte comunque bruciori e dolori. Questa patologia cronica colpisce soprattutto le donne.
• Gastroenteriti virali sostenute da virus che danno dolori addominali molto forti associati a diarrea. La maggior parte delle volte si contraggono con l’assunzione di cibi contaminati o alterati.
• Colecistite, si tratta di un’infiammazione della cistifellea, un piccolo organello deputato a raccogliere la bile prodotta dal fegato che favorisce la digestione dei grassi. Le fitte dolorose e le contrazioni si creano a causa della formazione di calcoli.
• Calcoli renali, si tratta di una formazioni di sali minerali che originano all'interno dei reni e possono essere trascinati nei dotti per l’eliminazione dell’urina, creando fitte molto dolorose.

Gli antispastici in gravidanza.

I farmaci antispastici possono essere somministrati anche nei bambini e in gravidanza, la maggior parte delle volte si opta per la classe degli antimuscarinici.

In ogni caso però devono necessariamente essere prescritti da un medico, che valuterà i casi singolarmente e sceglierà la molecola e il dosaggio più adatti.

Controindicazioni ed effetti collaterali.

Gli effetti collaterali dei farmaci antispastici sono legate alla classe del medicinale che si sceglie di usare, quelli comuni a tutti sono:

• sensazione di bocca secca;
• nausea;
• vertigini;
• sonnolenza;
• tachicardia;
• difficoltà a svuotare l’intestino e la vescica;
• midriasi cioè dilatazione della pupilla.

Gli ultra 65enni risentono maggiormente degli effetti collaterali di questi farmaci.

L’associazione americana senza scopo di lucro chiamata Kasier Permanente, nel 2015, ha condotto uno studio sui soggetti con più di 65 anni che venivano ricoverati in ospedale per coliche a livello intestinale. Da tali ricerche è emerso che l’incidenza degli effetti collaterali in questi soggetti è risultata maggiore, sia per coloro che prendevano abitualmente i farmaci antispastici sia per chi, invece, li usava al bisogno.

Dove si trovano i farmaci antispastici? Come si assumono?

Gli spasmolitici possono essere somministrati in modi differenti:

• quelli per automedicazione che si trovano anche nelle parafarmacie e possono essere acquistati senza ricetta medica di solito si trovano in capsule o compresse da inghiottire.
• Quelli per le emergenze che di solito si usano in ospedale sono somministrati per via endovenosa lenta, aggiungendo il farmaco in una flebo per accelerarne l’azione e far star subito meglio il paziente.

La maggior parte dei medicinali antispastici, soprattutto quelli che vengono somministrati per bocca, hanno un tempo di latenza accentuato, questo definisce i minuti che trascorrono da quando il principio attivo viene introdotto nel corpo fino al momento in cui si manifesta la sua azione.